Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 16 lat. Zaostrzenie choroby zwyrodnieniowej stawów: 7,5 mg raz na dobę; w razie potrzeby w przypadku braku poprawy dawkę można zwiększyć do 15 mg raz na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg raz na dobę. W zależności od reakcji klinicznej dawka może być zmniejszona do 7,5 mg raz na dobę (jedna tabletka 7,5 mg lub pół tabl. 15 mg). Lek należy przyjmować w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. W trakcie leczenia należy okresowo kontrolować pacjenta w celu ustalenia, czy ustąpiły objawy choroby i jaka jest odpowiedź na leczenie, szczególnie u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Nie przekraczać dawki dobowej 15 mg. Dzieci i młodzież: stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Szczególne grupy pacjentów. Zalecana dawka w długotrwałym leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa wynosi 7,5 mg na dobę. U pacjentów dializowanych z ciężkim zaburzeniem czynności nerek nie należy przekraczać dawki dobowej 7,5 mg. Nie ma potrzeby zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (tj. z CCr> 25 ml/min). Nie ma potrzeby zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić na języku i pozwolić na jej powolne rozpuszczenie się w ciągu 5 min (nie należy żuć ani połykać nierozpuszczonej tabletki), a następnie popić 240 ml wody. U pacjentów z suchością błony śluzowej jamy ustnej można użyć wody do zwilżenia błony śluzowej policzków.
Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Hamuje syntezę prostaglandyn, znanych mediatorów procesów zapalnych. Meloksykam jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi ok. 89% (kapsułki). Wykazano, że tabletki, zawiesina doustna i kapsułki są biorównoważne. Po podaniu preparatu w dawce pojedynczej średnie maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 5-6 h. Po podaniu wielokrotnym stan równowagi był osiągany po 3-5 dniach. Stężenie maksymalne meloksykamu w osoczu w stanie równowagi występuje po 5-6 h od podania. Meloksykam silnie wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami (99%). Przenika do płynu stawowego, osiągając stężenia w przybliżeniu równe połowie stężeń występujących w osoczu. Meloksykam ulega w znacznym stopniu biotransformacji w wątrobie. W moczu zidentyfikowano 4 farmakodynamicznie nieczynne metabolity meloksykamu. Istotną rolę w przemianach metabolicznych ogrywają CYP2C9 i w mniejszym stopniu CYP3A4. Meloksykam jest wydalany głównie w postaci metabolitów, w równym stopniu z moczem i z kałem. Mniej niż 5% dawki dobowej jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej, podczas gdy jedynie śladowe ilości macierzystego związku są wydalane z moczem. Średni T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 20 h.
Skład
1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 15 mg meloksykamu. Preparat zawiera mannitol, sorbitol i aspartam.
Działania niepożądane
Bardzo często: niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, biegunka. Często: ból głowy. Niezbyt często: niedokrwistość, nadwrażliwość, reakcje alergiczne inne niż reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, zawroty głowy, senność, zaburzenia równowagi, zwiększenie ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie skóry, utajony lub makroskopowy krwotok z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej, zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, zaburzenia parametrów czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny i (lub) mocznika w surowicy), obrzęk (w tym obrzęk kończyn dolnych). Rzadko: zmiany w obrazie morfologicznym krwi (w tym odsetek poszczególnych typów krwinek białych), leukopenia, trombocytopenia, zmiany nastroju, koszmary senne, zaburzenia widzenia (łącznie z niewyraźnym widzeniem), zapalenie spojówek, szumy uszne, kołotanie serca, napady astmy u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ, zapalenie okrężnicy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pokrzywka. Bardzo rzadko: agranulocytoza, perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, zapalenie pęcherzowe skóry, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, stany splątania, dezorientacja, zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło. Zgłaszano występowanie niewydolności serca związanej z leczeniem NLPZ. Stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawału srca lub udaru). W zawiązku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. W zawiązku z leczeniem NLPZ donoszono o bardzo rzadkich przypadkach śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy kanalikowej, zespołu nerczycowego oraz martwicy brodawek nerkowych.
Interakcje
Meloksykam jest metabolizowany w wątrobie, głównie z udziałem CYP2C9 i CYP3A4 - należy uwzględnić możliwość interakcji farmakokinetycznych między meloksykamem, a lekami hamującymi działanie lub metabolizowanymi przez te enzymy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym także z kwasem acetylosalicylowym stosowanym w dawkach działających przeciwzapalnie (≥1 g w dawce pojedynczej lub ≥3 g w dawce dobowej). Jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami wymaga ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków z grupy NLPZ i leków przeciwzakrzepowych lub heparyny stosowanej w geriatrii lub w dawkach leczniczych. Należy zachować ostrożność w pozostałych przypadkach stosowania heparyny ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia - jeżeli zastosowanie takiego połączenia jest konieczne należy dokładne kontrolować wartości INR. Przy jednoczesnym stosowaniu leków trombolitycznych i hamujących agregację płytek krwi w wyniku zahamowania czynności płytek i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego występuje zwiększone ryzyko krwawienia. Przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki z grupy NLPZ mogą osłabić działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków hamujących aktywność cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek z ostrą niewydolnością nerek włącznie, zwykle odwracalną. Z tego powodu połączenie to należy stosować z ostrożnością, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się regularne nawadnianie pacjenta i monitorowanie czynności nerek w początkowym okresie leczenia skojarzonego oraz okresowo podczas jego trwania. Leki z grupy NLPZ mogą osłabić działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych (w wyniku zahamowania działania prostaglandyn, rozszerzających naczynia krwionośne). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać nefrotoksyczne działanie inhibitorów kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus) w wyniku działania na prostaglandyny nerkowe. Podczas jednoczesnego stosowania tych leków należy dokładnie monitorować czynność nerek, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Informowano o zmniejszeniu skuteczności wkładek wewnątrzmacicznych podczas stosowania leków z grupy NLPZ, lecz doniesienia te wymagają dalszego potwierdzenia. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania związków litu i leków z grupy NLPZ (zwiększenie stężenia litu w osoczu podczas jednoczesnego stosowania NLPZ). Jeśli takie zastosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stężenie litu w osoczu podczas rozpoczynania leczenia, dostosowywania dawki oraz odstawiania meloksykamu. Leki z grupy NLPZ mogą zwiększać stężenie metotreksatu w osoczu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków z grupy NLPZ u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu (powyżej 15 mg/tydz.). Również u pacjentów leczonych małymi dawkami metotreksatu, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek, należy uwzględnić ryzyko interakcji między NLPZ i metotreksatem. Jeśli niezbędne jest zastosowanie leczenia skojarzonego, należy kontrolować liczbę krwinek i czynność nerek. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku, gdy lek z grupy NLPZ i metotreksat są stosowane jednocześnie przez 3 dni, gdyż może to spowodować zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu i nasilenie jego działania toksycznego. Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu, zaburzając jego krążenie wątrobowo-jelitowe, w wyniku czego klirens meloksykamu zwiększa się o 50%, a T0,5 zmniejsza się do 13 ±3 h. Interakcja ta ma istotne znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych o znaczeniu klinicznym podczas jednoczesnego stosowania meloksykamu z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, cymetydyną lub digoksyną.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na meloksykam lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także nadwrażliwość na substancje o podobnym działaniu np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy. Nie należy stosować meloksykamu u pacjentów z objawami astmy, polipami nosa, obrzękiem naczynioruchowym lub pokrzywką, które wystąpiły w następstwie stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. Stwierdzone w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem lekami z grupy NLPZ. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież poniżej 16 lat. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (tj. co najmniej 2 wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia) w wywiadzie. Czynna choroba zapalna jelit (choroba Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego). Ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne zaburzenia prowadzące do krwawień. Ciężka niewydolność serca. Meloksykam jest przeciwwskazany w leczeniu bólu okołooperacyjnego po zabiegu pomostowania aortalno-wieńcowego (CABG).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.