Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.
Dawkowanie
Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek z wczesnym stadium choroby, z receptorem estrogenowym w guzie, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.
Działanie
Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przekształcaniu androstendionu do estronu w tkankach obwodowych, następnie przekształcanego do estradiolu. Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.
Skład
Lek zawiera substancję: anastrozol w dawce 1 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: anoreksja, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, bóle kości, suchość pochwy, krwawienia z pochwy. Niezbyt często: zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych (w tym przypadki plamicy Henocha-Schönleina). Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.
Interakcje
Tamoksyfen i estrogeny osłabiają działanie farmakologiczne anastrozolu - nie stosować jednocześnie z anastrozolem. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji anastrozolu z bisfosfonianami. Anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje znacząco metabolizmu leków metabolizowanych za pośrednictwem CYP450, co wykazano w badaniach klinicznych z zastosowaniem antypiryny oraz izomerów R- i S- warfaryny. Cymetydyna - słaby, niespecyficzny inhibitor CYP nie wpływa na stężenie anastrozolu w osoczu; nieznany jest wpływ silnych inhibitorów CYP450.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.