Aspiryna stosowana jest już od ponad 120 lat. O jej popularności świadczy chociażby fakt wpisania do Księgi rekordów Guinessa jako najczęściej kupowanego preparatu przeciwbólowego na świecie. Jakie właściwości posiada kwas acetylosalicylowy? Dlaczego nie należy podawać go małym dzieciom i czy jest bezpieczny podczas karmienia piersią?
Czym jest aspiryna?
Aspiryna to z pewnością jeden z najstarszych i najpopularniejszych leków na świecie. Został zsyntetyzowany pod koniec XIX wieku. Zasługę tego odkrycia powszechnie przypisuje się do Felixa Hoffmana, choć wielce prawdopodobne jest, że to inny pracownik laboratorium Bayer - Artur Eichengrün - wyizolował kwas acetylosalicylowy. Prawdziwy odkrywca aspiryny, ze względu na swoje żydowskie pochodzenie, przez wiele lat nie dbał o publiczne uznanie go wynalazcą tego związku. Zmieniło się to dopiero w połowie XX wieku, kiedy Eichengrün opublikował artykuł, w którym przyznał, że prace nad syntezą kwasu acetylosalicylowego przebiegały pod jego nadzorem i lek ten nie zostałby wprowadzony do sprzedaży bez jego udziału. Tak właśnie wygląda niewielki kawałek historii aspiryny, substancji należącej do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Związek ten ma postać białych kryształów o delikatnie wyczuwalnych zapachu. Jest pochodną kwasu salicylowego. Obie substancje naturalnie występują w korze wierzby.
Aspiryna to potoczna nazwa kwasu acetylosalicylowego, która tak bardzo przyjęła się w polskim języku, że dotyczy wszystkich preparatów zawierających omawianą substancję czynną. Nazwa pochodzi od leku Aspirin - pierwszego preparatu z kwasem acetylosalicylowym dopuszczonego do sprzedaży.
Działanie aspiryny na organizm i jego konsekwencje
Niesteroidowe leki przeciwzapalne, do których należy kwas acetylosalicylowy (a także m.in. ibuprofen, diklofenak, ketoprofen, meloksykam i naproksen) wykazują działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i działanie przeciwzapalne. Aspiryna dodatkowo hamuje agregację płytek krwi. Właściwości tej substancji wynikają z nieodwracalnego blokowania cyklooksygenazy (COX). Kwas acetylosalicylowy silnie blokuje COX-1, wskutek czego zmniejsza syntezę tromboksanów, które biorą udział w agregacji płytek krwi. Właśnie ze względu na tą cechę, aspiryna znalazła zastosowanie w profilaktyce zawału mięśnia sercowego, a także innych chorób układu krążenia. Jest to jedyna substancja czynna z grupy NLPZ, która nieodwracalnie hamuje agregację płytek krwi. W przypadku pozostałych związków, działanie to jest odwracalne. Blokując inny izoenzym - COX-2, kwas acetylosalicylowy hamuje syntezę prostaglandyn, które odpowiadają za rozwój stanu zapalnego, obrzęku, bólu i gorączki. W związku z tym, aspirynę wykorzystuje się do łagodzenia dolegliwości bólowych, ograniczania stanu zapalnego i obniżania gorączki. Aspiryna, wbrew powszechnemu przekonaniu, nie zmniejsza gęstości krwi.
Blokowanie cyklooksygenazy wiąże się jednak nie tylko z korzystnym efektem zdrowotnym. Dochodzi również do zmniejszonej produkcji związków, które działają ochronnie na błonę śluzową przewodu pokarmowego, regulują przepływ krwi w nerkach i pełnią inne funkcje wspierające pracę organizmu.
Aspiryna - zastosowanie w lecznictwie
Aspiryna wykazuje działanie przeciwbólowe, dlatego można ją stosować w celu łagodzenia bólu o małym lub umiarkowanym nasileniu. Jest to skuteczny lek na ból głowy, gardła, zębów i bóle mięśniowe. Kwas acetylosalicylowy można przyjmować również w celu leczenia gorączki. Niższe dawki tej substancji zalecane są w prewencji wtórnej incydentów sercowo-naczyniowych. Rekomendowane są więc pacjentom po przebytym zawale serca lub udarze mózgu w celu zapobiegania wystąpieniu kolejnych takich zdarzeń. Aspiryna wykazuje również korzystny efekt u chorych z niestabilną lub stabilną chorobą wieńcową, a także miażdżycą tętnic obwodowych. U części pacjentów stosuje się połączenie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi. Dzięki temu, jeszcze efektywniej można zmniejszać ryzyko zawału lub udaru, a także związanej z nimi śmiertelności.
Aspiryna - przeciwwskazania do stosowania
Nawet mimo obecności wskazań do przyjmowania kwasu acetylosalicylowego, nie wszyscy pacjenci mogą go stosować. Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek, skaza krwotoczna, napady astmy oskrzelowej w przeszłości wywołane podaniem salicylanów, a także czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy są przeciwwskazaniem do podania aspiryny. Podobnie III trymestr ciąży, nadwrażliwość na tą substancję i jednoczesne stosowanie metotreksatu - substancji o silnym działaniu immunosupresyjnym w dawce min. 15 mg na tydzień. Kwas acetylosalicylowy nie powinien być również podawany dzieciom poniżej 12-ego roku życia.
Jest też spora grupa pacjentów, u których należy ostrożnie podejmować decyzję o włączeniu aspiryny do leczenia i uważniej przyglądać się reakcji organizmu na tą substancję. Dotyczy to m.in. osób z ciężką niewydolnością serca, zaburzeniami pracy nerek lub wątroby, zapaleniem błony śluzowej żołądka, a także przebytą chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. Ostrożność należy zachować także w przypadku pacjentów, poddanych leczeniu dny moczanowej. Aspiryna bowiem ogranicza wydalanie kwasu moczowego. Wzrost jego stężenia może inicjować napad dny. Przyjmowanie przez chorego metotreksatu w dawce mniejszej niż 15 mg na tydzień dopuszcza użycie kwasu acetylosalicylowego, ale jedynie pod ścisłym nadzorem.
Aspiryna - możliwe skutki uboczne i działania niepożądane
Działania niepożądane dla wielu osób są tym samym co skutki uboczne. W rzeczywistości jednak, określenia te odnoszą się do różnych reakcji organizmu na lek. Niepożądane działania, jak sama nazwa wskazuje, są niechciane i szkodliwe dla pacjenta. W przypadku kwasu acetylosalicylowego, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są dolegliwości żołądkowo-jelitowe: niestrawność, zgaga, bóle brzucha i wymioty. Rzadsze niekorzystne reakcje, które mogą wystąpić to:
- choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy,
- stan zapalny błony śluzowej żołądka,
- zaburzenie pracy układu immunologicznego - objawem ciężkiej reakcji nadwrażliwości na salicylany mogą być zaburzenia oddychania, zaburzenia naczyniowe, obrzęk z jednoczesnym zwężeniem dróg oddechowych, pokrzywka i nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego,
- szumy uszne, bóle i zawroty głowy,
- wydłużony czas krwawień,
- podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, która zazwyczaj ustępuje po zakończeniu leczenia,
- zaburzenia pracy nerek.
Warto pamiętać również o tym, że ryzyko przedawkowania salicylanów jest największe w przypadku osób w podeszłym wieku i małych dzieci. Przy łagodniejszym zatruciu może pojawić się ból, zawroty głowy i przyspieszenie czynności serca. Przy cięższym - m.in. poważne zaburzenia oddychania, kwasica metaboliczna, śpiączka i zapaść krążeniowa. Wystąpienie objawów przedawkowania wymaga natychmiastowej interwencji lekarskiej.
Skutki uboczne są niejako niezamierzonym efektem działania leku. Nie muszą być niekorzystne. Przykładowo, stosując kwas acetylosalicylowy na ból głowy, skutkiem ubocznym przyjęcia leku będzie mniejsza skłonność płytek krwi do agregacji.
Dawkowanie aspiryny
Kwas acetylosalicylowy zalecany w celu zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego, u większości pacjentów stosowany jest w dawce 75 mg na dobę. Taka ilość ma korzystny profil bezpieczeństwa i jednocześnie jest wystarczająca do uzyskania oczekiwanego efektu zdrowotnego. U części pacjentów, lekarz może jednak rekomendować inne dawkowanie, jeśli istnieją ku temu wskazania. Przy podejrzeniu zawału serca, zaleca się przyjęcie większej dawki - 300 mg i dokładne rozgryzienie tabletek w celu szybszego wchłonięcia leku.
Dawkowanie aspiryny przy leczeniu bólu i gorączki różni się między konkretnymi preparatami. Zawsze warto je sprawdzić w dołączonej do leku ulotce. Standardowo, zaleca się stosowanie jednorazowych dawek 300-1000 mg, pamiętając o tym, że maksymalnie w ciągu doby osoba dorosła nie powinna zażyć więcej niż 4 g kwasu acetylosalicylowego.
Interakcje aspiryny z lekami, pożywieniem, alkoholem
- Interakcje z lekami: oprócz wspomnianego wyżej metotreksatu i leków, które zwiększają wydalanie kwasu moczowego, możliwa jest interakcja aspiryny z lekami o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków trombolitycznych, klopidogrelu lub doustnych leków przeciwzakrzepowych zwiększa ryzyko krwotoku. Łączenie kwasu acetylosalicylowego z innymi lekami z grupy NLPZ (np. ibuprofenem) zwiększa ryzyko działań niepożądanych i może znosić właściwości przeciwagregacyjne aspiryny - zaleca się zachowanie min. 6 godzin przerwy. Połączenie z lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać ich działanie. Pozostałych możliwych interakcji i środków ostrożności warto szukać w ulotce leku.
- Interakcje z pożywieniem: kwas acetylosalicylowy zaleca się przyjmować po posiłku. Kofeina wpływa na wzrost stężenia aspiryny we krwi.
- Interakcje z alkoholem: nie zaleca się łączenia tych substancji ze względu na wyższe ryzyko uszkodzenia śluzówki przewodu pokarmowego, a także możliwy wzrost stężenia alkoholu we krwi.
Aspiryna - w ciąży i podczas karmienia piersią
Kwas acetylosalicylowy nie jest zalecany w okresie ciąży. Dostępne są bezpieczniejsze leki, które może przyjmować kobieta ciężarna. Aspiryna nie powinna być stosowana przede wszystkim w III trymestrze ciąży ze względu na możliwe działanie toksyczne na organizm dziecka i ryzyko komplikacji okołoporodowych. W I i II trymetrze, zażywanie aspiryny również nie jest wskazane, jeśli jednak lekarz widzi konieczność jej podania, należy stosować jak najmniejsze skuteczne dawki przez jak najkrótszy czas.
Podczas karmienia piersią dozwolone jest sporadyczne zastosowanie aspiryny. Przy konieczności długotrwałej terapii lub korzystania z wysokich dawek, konieczne może być odstawienie dziecka od piersi.
Stosowanie aspiryny u dzieci
Kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a. Choć obecnie pojawia się on niezwykle rzadko, może być to wynikiem właśnie ograniczenia podawania aspiryny małym dzieciom (jak dotąd nie udowodniono jednoznacznie związku między stosowaniem aspiryny a wystąpieniem zespołu Reye'a). Zaburzenie to przebiega z uszkodzeniem wątroby i mózgu. Wiąże się też z wysoką śmiertelnością. Dla bezpieczeństwa, dzieciom zaleca się podawać inne substancje czynne, takie jak ibuprofen i paracetamol.
Leki i preparaty z aspiryną
Kwas acetylosalicylowy w dawkach kardiologicznych dostępny jest w takich preparatach jak Acard, Polocard czy Cardio Teva. Inne leki stosowane w prewencji chorób układu krążenia dostępne są w kategorii dotyczącej profilaktyki przeciwzakrzepowej. Pacjenci z wrażliwym żołądkiem najczęściej sięgają po tabletki dojelitowe, które są mniej drażniące dla śluzówki żołądka. Większe dawki aspiryny dostępne są w m.in. postaci tabletek, proszku do sporządzania roztworu i granulatu niewymagającego popijania. Przykładowe preparaty to Polopiryna S, Aspirin Effect i Alka-Seltzer.
Dostępne są też liczne leki, które oprócz aspiryny zawierają dodatkowy składnik preparatu. Saszetki Aspirin Complex Zatoki posiadają pseudoefedrynę, która zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Excedrin MigraStop to preparat z kwasem acetylosalicylowym, paracetamolem i kofeiną, która nasila działanie substancji przeciwbólowych. Aspirin C to natomiast połączenie kwasu acetylosalicylowego z witaminą C, która ma poprawiać tolerancję aspiryny.
Kwas acetylosalicylowy ma ugruntowaną, popartą niezliczoną ilością badań klinicznych, pozycję w świecie medycyny. Dzięki niemu, można skutecznie zapobiegać i leczyć wiele jednostek chorobowych. Podczas stosowania aspiryny warto jednak pamiętać o związanych z tym ograniczeniach, aby lek był nie tylko skuteczny, ale również dobrze tolerowany i maksymalnie bezpieczny dla pacjenta.
Kto dla Was pisze?Nazywam się Dominika Pagacz-Tokarek. Bycie farmaceutą to dla mnie nie tylko zawód, ale przede wszystkim możliwość niesienia pomocy innym w zakresie zdrowia. Aby robić to coraz lepiej, ciągle się uczę i doszkalam. W wolnym czasie czytam książki i układam puzzle. Lubię też aktywnie spędzać czas w gronie rodzinnym.
Bibliografia: - Sneader W., The discovery of aspirin: a reappraisal, BMJ, 2000, 321 (7276), 1591-1594, doi:10.1136/bmj.321.7276.1591.
- Pawliczak F., Kasprzak J.D., Acetylsalicylic acid in 2019: known benefits and new challenges, Folia Cardiologica, 2019, 14, 5, 475-482.
- Woroń J., Wordliczek J., Dobrogowski J., Porównanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), Medycyna po Dyplomie, 2011 (20), 6 (183), 55-63.
- Szymański F.M., Filipiak K.J., Krasiński Z., Reguła J., Małecki M., Sławek J., Jaką dawkę kwasu acetylosalicylowego należy stosować w codziennej praktyce klinicznej? Wielodyscyplinarne stanowisko ekspertów, Choroby Serca i Naczyń, 2016, 13 (3), 147-158.
- Friese K., Morike K., Neumann G., Windorfer A., Leki w ciąży i laktacji, MedPharm Polska, 2010, s. 83-84 i 321-322.
- Charakterystyki Produktów Leczniczych Acard 75 mg, Aspirin Pro i Polopiryna S.
