Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
- Interakcje
Opis
Produkt leczniczy Benodil jest stosowany w leczeniu:
• astmy, gdy stosowanie inhalatora ciśnieniowego lub inhalatora proszkowego jest niewłaściwe.
• zespołu krupu – ostrego zapalenia krtani, tchawicy i oskrzeli, niezależnie od etiologii, wiążącego się z istotnym zwężeniem górnych dróg oddechowych, dusznością lub „szczekającym” kaszlem i prowadzącego do zaburzeń oddychania.
• zaostrzenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), w przypadku gdy stosowanie budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji jest uzasadnione
Dawkowanie
Wziewnie. Astma. Dawkowanie leku należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Dawkę należy ustalić na najniższym poziomie zapewniającym skuteczną kontrolę objawów astmy. Dawkę dobową należy podzielić na 2 dawki (podawane rano i wieczorem). W przypadku niewystarczającej skuteczności leku dawkę dobową można podzielić na 3 lub 4 pojedyncze dawki. W przypadku, gdy wskazane jest zwiększenie efektu terapeutycznego, szczególnie u pacjentów, bez większego wydzielania śluzu w drogach oddechowych, zaleca się raczej zwiększenie dawki leku niż włączenie do leczenia doustnych kortykosteroidów, z powodu mniejszego ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Rozpoczęcie leczenia. Gdy leczenie rozpoczyna się w okresie ciężkiej astmy i podczas zmniejszania lub całkowitego zaprzestania przyjmowania doustnych glikokortykosteroidów, zalecana dawka początkowa budezonidu u dorosłych i młodzieży 12-17 lat wynosi 1-2 mg 2 razy na dobę; u dzieci 2-11 lat i niemowląt 6-23 miesięcy dawka początkowa wynosi 0,5-1 mg 2 razy na dobę. Dawka podtrzymująca. Dawkę podtrzymującą należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i powinna być ona możliwie najmniejsza, aby zapewnić skuteczną kontrolę objawów astmy. Lek jest przeznaczony do długotrwałego leczenia astmy. Dawka podtrzymująca u dorosłych i młodzieży 12-17 lat wynosi 0,5-1 mg 2 razy na dobę; u dzieci 2-11 lat i niemowląt 6-23 miesięcy dawka podtrzymująca wynosi 0,25-0,5 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa u dorosłych i młodzieży w wieku 12-17 lat wynosi 4 mg na dobę; u dzieci 2-11 lat i niemowląt 6-23 miesięcy - 2 mg na dobę. Zastosowanie maksymalnej dawki dobowej (2 mg budezonidu) dla niemowląt od 6 miesiąca życia i dzieci w wieku poniżej 12 lat należy rozważyć tylko u dzieci z ciężką astmą i w ograniczonym czasie. Pacjenci leczeni doustnymi glikokortykosteroidami. Podczas zmiany leczenia z doustnych glikokortykosteroidów na leczenie wziewnym budezonidem pacjent powinien być w stanie stabilnym. Dużą dawkę wziewnego budezonidu można stosować jednocześnie z wcześniej stosowaną doustną dawką steroidów przez ok. 10 dni. Następnie dawkę doustnego steroidu należy stopniowo zmniejszać (np. o 2,5 mg prednizolonu lub o równoważną dawkę innego glikokortykosteroidu każdego miesiąca) do najmniejszej dawki zapewniającej kontrolę objawów choroby. Zespół krupu. Zwykle stosowana dawka u niemowląt i dzieci z zespołem krupu to 2 mg. Dawkę tę można podać w całości lub podzielić ją na 2 dawki po 1 mg, podając w odstępie 30 min. Ten sposób dawkowania może być powtarzany co 12 h maksymalnie do 36 h lub do uzyskania poprawy stanu klinicznego. POChP: 1-2 mg na dobę. Leczenie należy podzielić na 2 pojedyncze dawki co 12 h aż do momentu poprawy stanu klinicznego. Szczególne grupy pacjentów. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania budezonidu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Budezonid jest metabolizowany głównie w wątrobie, dlatego po podaniu doustnym u pacjentów z ciężką marskością wątroby może dojść do zwiększenia jego stężenia w surowicy. Sposób podania. Budezonid można mieszać z roztworem NaCl do wstrzykiwań (0,9%). Do inhalacji preparatem wymagany jest zestaw inhalacyjny zawierający nebulizator z kompresorem. Nie wszystkie nebulizatory i kompresory są odpowiednie do stosowania leku Benodil. Aby zapewnić maksymalne dostarczenie budezonidu zalecane jest użycie nebulizatora z kompresorem o odpowiednim przepływie powietrza: 5-8 l/min, z objętością napełnienia komory 2-6 ml. Dla dzieci zalecane jest stosowanie odpowiedniej maski twarzowej z doskonałą przyczepnością, dobrze przylegającej do twarzy, aby zoptymalizować stosowanie leku, np. nebulizator PARI LC Plus wyposażony w ustnik lub odpowiednią maskę twarzową (PARI Baby mask z PARI Baby bend) z kompresorem (PARI Boy SX). Czas nebulizacji i dostarczana dawka są zależne od objętości oddechowej pacjenta i objętości napełnienia komory. Nebulizatory ultradźwiękowe nie są odpowiednie do podawania preparatu i dlatego nie wolno ich stosować. Po inhalacji pacjent powinien wypłukać jamę ustną wodą, w celu zminimalizowania ryzyka infekcji grzybiczych jamy ustnej i gardła. Po użyciu maski należy umyć twarz wodą, aby zapobiec podrażnieniu skóry twarzy.
Działanie
Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym, przeciwwysiękowym i przeciwobrzękowym. Z powodu tych cech można uzyskać następujące działania na drogi oddechowe: hamowanie powstawania, gromadzenia i uwalniania mediatorów z komórek tucznych, bazofilów i makrofagów; zmniejszenie nadmiernej wrażliwości oskrzeli na bodźce zewnętrzne; zmniejszenie pobudzenia cholinergicznego, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie wytwarzania wydzieliny; uszczelnienie nabłonka i śródbłonka; zmniejszenie objawów zapalenia (obrzęk, naciek komórkowy); zwiększona skuteczność β2- sympatykomimetyków (działanie permisywne). Ogólnoustrojowa biodostępność budezonidu u dorosłych po podaniu w postaci zawiesiny do nebulizacji za pomocą nebulizatora pneumatycznego wynosi ok. 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Niewielka ilość leku dostępna ogólnoustrojowo pochodzi z połkniętej części leku. Po podaniu dawki wynoszącej 2 mg Cmax budezonidu w osoczu występuje ok. 10-30 min po rozpoczęciu nebulizacji. Budezonid wiąże się z białkami osocza w ok. 85-90%. W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę w znacznym stopniu (ok. 90%) podlega przemianie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Aktywność glikokortykosteroidowa głównych metabolitów, tj. 6β-hydroksybudezonidu i 16α-hydroksyprednizolonu, wynosi mniej niż 1% aktywności budezonidu. Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Metabolity wydalane są w postaci wolnej lub sprzężonej, przede wszystkim przez nerki. Budezonid w postaci niezmienionej nie jest wykrywany w moczu.
Skład
1 amp. (2 ml) zawiera 0,25 mg budezonidu.
Działania niepożądane
Często: kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc (u pacjentów z POChP), kaszel, chrypka, podrażnienie gardła. Niezbyt często: drżenie, niepokój, depresja, zaćma, nieostre widzenie, skurcze mięśni. Rzadko: natychmiastowe i opóźnione reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka, kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), reakcja anafilaktyczna, objawy przedmiotowe i podmiotowe ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów, w tym zahamowanie czynności kory nadnerczy i spowolnienie wzrostu (u dzieci i młodzieży), nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, agresja, zmiany zachowania (głównie u dzieci), nerwowość, skurcz oskrzeli, bezgłos, łatwe siniaczenie. Częstość nieznana: jaskra. Po inhalacji preparatu bardzo rzadko może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli. Podczas stosowania inhalatora z maską na twarz obserwowano przypadki podrażnienia skóry twarzy. Sporadycznie mogą wystąpić objawy przedmiotowe i podmiotowe ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów po zastosowaniu glikokortykosteroidów wziewnych, prawdopodobnie zależne od dawki, czasu ekspozycji, jednoczesnego lub wcześniejszego podawania kortykosteroidów oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Do możliwych objawów ogólnoustrojowych zalicza się: zespół Cushinga, objawy zbliżone do zespołu Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę, jaskrę oraz rzadziej objawy psychiczne i zaburzenia zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, niepokój, depresję i agresję (szczególnie u dzieci).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Interakcje
Metabolizm budezonidu przebiega głównie z udziałem CYP3A4. Inhibitory tego enzymu, np. ketokonazol i itrakonazol, mogą zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję budezonidu. Należy unikać jednoczesnego stosowania budezonidu z ketokonazolem, itrakonazolem, inhibitorami proteazy HIV lub innymi, silnymi inhibitorami CYP3A4. Jeśli jednoczesne stosowanie tych leków z budezonidem jest konieczne, przerwa między stosowaniem dawek poszczególnych leków powinna być jak najdłuższa i dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Ograniczone dane dotyczące tej interakcji w przypadku zastosowania dużych dawek wziewnego budezonidu wskazują na znaczne zwiększenie stężenia budezonidu w osoczu (ok. 4-krotne), jeśli itrakonazol w dawce 200 mg raz na dobę stosowany jest jednocześnie z wziewnym budezonidem (pojedyncza dawka wynosząca 1000 μg). U kobiet stosujących jednocześnie estrogeny lub steroidowe środki antykoncepcyjne obserwowano zwiększone stężenie glikokortykosteroidów w osoczu i ich nasilone działanie, ale nie obserwowano żadnych działań podczas jednoczesnego stosowania budezonidu i doustnych środków antykoncepcyjnych w małych dawkach.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.